Categoria
Flumazenilum [Latin]
Marchi,
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Analoghi
Flumazenilum [Latin]
Marchi miscela
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Formula chimica
C32H26N4O2
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RX link
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FDA foglio
Flumazenilum [Latin]
DMS (foglio di materiale di sicurezza)
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Sintesi di riferimento
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Peso molecolare
498.575 g/mol
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Temperatura di fusione
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H2O Solubilita
Molto poco solubile (0,15 mg / ml a 23 ° C)
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Stato
Solid
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LogP
5.955
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Forme di dosaggio
Liquido (fiala contiene 20 mg cloridrato conivaptan)
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Indicazione
Per il trattamento di iponatriemia euvolemica (per esempio la sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico, o in un quadro di ipotiroidismo, insufficienza surrenalica, malattie polmonari, etc) nei pazienti ospedalizzati.
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Farmacologia
Conivaptan è un nonpeptide, antagonista duplice arginina vasopressina (AVP) V1A e recettori V2. Il livello di AVP nel sangue circolante è fondamentale per la regolazione del bilancio idrico ed elettrolitico e è di solito elevata in entrambi i iponatriemia euvolemica ed ipervolemica. L'effetto AVP è mediata da recettori V2, che sono funzionalmente accoppiati ai canali acquaporina nella membrana apicale delle dotti collettori dei reni. Questi recettori aiutano a mantenere osmolalità plasmatica entro il range normale. L'effetto predominante farmacodinamica conivaptan nel trattamento dell'iponatriemia è attraverso il suo antagonismo V2 di AVP nei dotti renali raccolta, un effetto che si traduce in acquaresi, o l'escrezione di acqua libera. Gli effetti farmacodinamici di conivaptan includono un aumento dell'escrezione di acqua priva (Cioè, il drenaggio dell'acqua efficace [CER]), generalmente accompagnata da una aumentata perdita di liquidi netta, aumentata produzione di urina, e una diminuzione osmolalità delle urine.
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Assorbimento
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Tossicita
Anche se nessun dato sulla sovradosaggio nell'uomo sono disponibili, conivaptan è stato somministrato come dose di carico 20 mg al giorno 1 seguito da infusione continua di 80 mg / die per 4 giorni in pazienti con iponatriemia e fino a 120 mg / die per 2 giorni in pazienti con CHF. Nessun nuovo tossicità sono stati identificati a questi dosaggi più elevati, ma gli eventi avversi correlati con l'attività farmacologica di conivaptan, ad esempio ipotensione e la sete, , Si sono verificati più frequentemente a questi dosaggi più elevati.
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Informazioni paziente
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Atto interessato organismi
Gli esseri umani e altri mammiferi